2017年1月20日,农业部药检所公示了2017年第1批拟批准登记产品名单,其中,合肥星宇化学有限责任公司的96%戊吡虫胍原药和20%戊吡虫胍悬浮剂将在我国获得登记。制剂登记用于防治水稻稻飞虱和甘蓝蚜虫,喷雾使用,有效成分用药量60~105 g/hm2(水稻稻飞虱)和30~45 g/hm2(甘蓝蚜虫)。据查询,这也是戊吡虫胍在中国的首次登记。
戊吡虫胍,开发代号ZNQ-08056,英文名guadipyr,CAS登录号[1376342-13-0],化学名称1-硝基-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-戊亚甲基氨基胍,是中国农业大学研发的一种新型结构的新烟碱类杀虫剂。
图1 戊吡虫胍结构式
戊吡虫胍是中国农业大学覃兆海课题组将新烟碱类与缩氨脲类杀虫剂的活性结构巧妙组建到同一分子中,获得的兼具新烟碱类和钠离子通道抑制剂2种杀虫剂活性特点的新型高效杀虫剂。该产品具有自主知识产权,已获得化合物及制备方法和用途专利WO2010060231(硝基缩氨基胍类化合物及其制备方法与其作为杀虫剂的应用)。
2008年,合肥星宇获得戊吡虫胍独家授权,开始产业化开发,2011年,该公司在戊吡虫胍获得全国农药标准化技术委员会秘书处的中文通用名命名函之后,开启其登记之路,陆续开展原药和制剂登记工作。
资料显示,山东、安徽、广西、福建、江西等地的大田试验均证实,戊吡虫胍对豆蚜、桃粉蚜、棉蚜、菜蚜、甘蓝桃蚜、油菜桃蚜、稻飞虱、烟粉虱等同翅目蚜科、飞虱科、粉虱科害虫以及棉铃虫、甜菜夜蛾等鳞翅目害虫具有良好的防效,其防治效果与吡虫啉相当,并且对抗吡虫啉的害虫具有很好的杀灭效果。
据报道,戊吡虫胍对水生生物斜生栅藻、大型溞、斑马鱼低毒;对天敌两栖生物非洲爪蟾低毒;对土壤生物蚯蚓低毒;对意大利蜜蜂和日本鹌鹑低毒;特别是对蜜蜂的毒性远远低于目前市场的新烟碱类杀虫剂。另外,小鼠试验表明,戊吡虫胍的急性经口毒性LD50>5,000 mg/kg(b.w.),急性经皮毒性LD50>5,000 mg/kg(b.w.),急性吸入毒性LC50>3,458 mg/m3,在毒性分级中属于轻微毒性,低于吡虫啉对小鼠的毒性。
戊吡虫胍结构新颖,活性高,低毒,合成路线短、成本低廉,对环境非靶标生物安全,尤其是对蜜蜂安全,而且具有多个作用靶标,能够大大降低抗性风险。这些优势使其具有较大的潜在市场价值。
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